Esomeprazol

Esomeprazol, peptik ülser ve gastroözofajiyel reflü hastalıklarını tedavisinde kullanılan proton pompa inhibitörleri grubundan bir ilaçtır. Ticari adı Astra Zeneca firmasına ait olan Nexium'dur.

Esomeprazol

Klinik verisi
Gebelik kategorisi	AU: B3
Uygulama yolu	Oral,iv
Farmakokinetik veri
Biyoyararlanım	%50-%90
Eliminasyon yarı ömrü	1-1.5 saat
Boşaltım	Renal ve feçal
Tanımlayıcılar
IUPAC adı (S)-5-methoxy-2-[(4-methoxy-3,5-dimethylpyridin-2-yl) methylsulfinyl]-3H-benzoimidazole
CAS Numarası	161796-78-7
PubChem CID	4594
DrugBank	APRD00363
CompTox Bilgi Paneli (EPA)	DTXSID4044292
ECHA Bilgi Kartı	100.149.048
Kimyasal ve fiziksel veriler
Formül	C17H19N3O3S
Mol kütlesi	345.417

Kullanım Şekli

Gastroözofajiyel reflü hastalığı: Erosif refluks özofajitinin tedavisinde: Dört hafta süreyle günde bir defa 40 mg. İlk kürde tam iyileşme sağlanamayan ya da inatçı semptomları olan hastalarda 4 haftalık ek bir tedavi uygulanır. Nükslerin önlenmesi için iyileşmiş refluks özofajitinin uzun süreli idame tedavisinde: Günde bir defa 20 mg. Gastroözofageal refluks hastalığının semptomatik tedavisinde: Özofajiti olmayan hastalarda günde bir defa 20 mg. Dört hafta sonunda semptomlarda yeterli denetim sağlanamayan hastalarda ileri tetkiklerin yapılması önerilir. Semptomlar kontrol altına alındıktan sonra, ihtiyaç halinde günde bir defa 20 mg alınabilir. Uygun bir antibiyotik kombinasyonu ile birlikte Helicobacter pylori eradikasyonunda ve Helicobacter pylori ile ilişkili duedonum ülserlerinin tedavisinde, Helicobacter pylori ile ilişkili peptik ülserlerde nükslerin önlenmesinde: Her biri günde iki defa olmak üzere 7 gün süreyle; 20 mg Esomeprazol, 1 gram amoksisilin ve 500 mg klaritromisin. Ağır böbrek yetmezliği olan hastalarla ilgili yeterli deneyim olmadığından, böyle hastalar tedavi edilirken dikkatli olunmalıdır. Ağır karaciğer yetmezliği olan hastalarda, 20 mg'lık doz aşılmamalıdır.

Endikasyonları

Esomeprazol, omeprazolün S-izomeridir ve mide asit sekresyonunu özgün bir etki mekanizmasıyla azaltır. Gastroözofageal refluks hastalığında (GÖRH); erosif refluks özofajitinin tedavisinde; nükslerin önlenmesi için, iyileşmiş refluks özofajitinin uzun süreli idame tedavisinde ve gastroözofageal refluks hastalığının semptomatik tedavisinde endikedir. Oral yoldan tedavinin uygun olmadığı durumlarda parenteral tedavi uygulanır. Uygun bir antibiyotik kombinasyonu ile birlikte Helicobacter pylori eradikasyonunda ve Helicobacter pylori ile ilişkili duodenum ülserlerinin tedavisinde ve Helicobacter pylori ile ilişkili peptik ülserlerde nükslerin önlenmesinde endikedir. Sürekli NSAİİ (nonsteroidal antienflamatuvar ilaçlar) tedavisi gereken hastalarda; COX-2 selektif NSAİİ'ler dahil, NSAİİ kullanımı ile ilişkili gastrik ülserlerin tedavisinde ve risk altındaki hastalarda COX-2 selektif NSAİİ'ler dahil, NSAİİ kullanımı ile ilişkili gastrik ve duodenal ülserlerin önlenmesinde endikedir.

Kontrendikasyonları

Esomeprazole, benzimidazol türevlerine ya da formüldeki herhangi bir maddeye aşırı duyarlılığı olanlarda kullanılmamalıdır.

Uyarılar

Herhangi bir alarm yaratan semptomda (örn. belirgin, istenmeyen kilo kaybı, tekrarlayan kusma, disfaji, hematemez ya da melena) ve kuşkulanılan ya da tanısı konmuş mide ülseri vakalarında kötü huylu olma olasılığı bertaraf edilmiş olmalıdır. Tedavi, semptomları hafifleterek tanıyı geciktirebilir. Uzun süre tedavi edilen hastalar (özellikle bir yıldan fazla) düzenli kontrol altında tutulmalıdır. İhtiyaç halinde esomeprazol önerildiğinde, esomeprazolun plazma konsantrasyonlarında dalgalanma nedeniyle, diğer ilaçlarla etkileşim gözönünde tutulmalıdır. Helicobacter pylori eradikasyonunda esomeprazol tedavisi önerildiğinde, üçlü tedavideki her bir bileşiğin diğer ilaçlarla etkileşimi dikkate alınmalıdır. Klaritromisin, CYP3A4'ün güçlü bir inhibitörüdür. Bu nedenle sisaprid gibi CYP3A4 ile metabolize olan diğer ilaçları da üçlü tedavi ile birlikte kullanan hastalarda, klaritromisinin kontrendikasyonları ve etkileşimleri gözönünde bulundurulmalıdır. Fruktoz intoleransı, glukoz-galaktoz malabsorbsiyonu ya da sukroz-izomaltoz yetersizliği gibi kalıtsal problemleri olan hastalar esomeprazol kullanmamalıdır. Gebelik kategorisi B'dir. Esomeprazol için gebelikle ilgili klinik bilgi yoktur. Gebe kadınlara bu ilacı verirken dikkatli olunmalıdır. Esomeprazolün anne sütüne geçip geçmediği bilinmemektedir. Bu nedenle emzirme dönemlerinde kullanılmamalıdır.

Yan Etkileri

Sık (>%1-<%10): Baş ağrısı, karın ağrısı, diyare, şişkinlik hissi, bulantı/kusma, kabızlık. Seyrek (>%0.1-<%1): Dermatit, prürit, ürtiker, baş dönmesi, ağız kuruluğu. Nadir (>%0.01-<%0.1): Anjiyoödem, anafilaktik reaksiyon gibi hipersensitivite reaksiyonları. Rasemat olan omeprazol ile görülmüş ve esomeprazol ile de görülebilecek advers reaksiyonlar: Parestezi, uyuklama hali, uykusuzluk, vertigo, geri dönüşlü mental konvüzyon, ajitasyon, agresyon, depresyon ve halüsinasyon (özellikle ağır hastalarda), jinekomasti, stomatit, gastrointestinal kandidiyaz, lökopeni, trombositopeni, agranülositoz, pansitopeni, karaciğer enzimlerinde yükselme, daha önce ağır karaciğer hastalığı olanlarda ensefalopati, ikterli ya da iktersiz hepatit, karaciğer yetmezliği, artralji, adale güçsüzlüğü, miyalji, döküntü, fotosensitivite, eritema multiforme, Stevens-Johnson sendromu, toksik epidermal nekroliz (TEN), alopesi, yorgunluk, ateş, bronkospazm, interstisyal nefrit gibi hipersensitivite reaksiyonları, aşırı terleme, periferik ödem, bulanık görme, tat alma bozukluğu ve hiponatremi.

İlaç etkileşimleri

Esomeprazol ile tedavi esnasında azalan mide asiditesine bağlı olarak, bazı ilaçların emilimi azalabilir ya da artabilir. Esomeprazol tedavisi sırasında, ketokonazolün ve itrakonazolün emiliminin azalması beklenebilir. Esomeprazol, temel metabolize edici enzimi olan CYP2C19 enzimini inhibe eder. Bu enzim ile metabolize olan diğer ilaçlarla, (diazepam, sitalopram, imipramin, klomipramin, fenitoin gibi) birlikte kullanıldığında, bu ilaçların plazma konsantrasyonları artabilir ve dozlarının azaltılması gerekebilir. Bu duruma, ihtiyaç halinde esomeprazol kullanıldığında, özellikle dikkat edilmelidir. Fenitoin ve 40 mg esomeprazol birlikte alındığında fenitoinin çukur plazma düzeylerinde %13 artışa neden olmuştur. Varfarin kullanan hastalara, 40 mg esomeprazol verilen bir klinik çalışmada, koagülasyon zamanının kabul edilen sınırlar içerisinde olduğu görülmüştür. Sisaprid ile 40 mg esomeprazol birlikte verildiğinde, sisapridin plazma konsantrasyonu-zaman eğrisi altındaki alanda (AUC) %32 artış ve yarılanma zamanında (t1/2) %31 kadar uzama gözlenmiş olsa da, zirve plazma düzeylerinde belirgin bir artış görülmemiştir. Esomeprazol ve bir CYP3A4 inhibitörü olan klaritromisin 500 mg, birlikte kullanıldığında, esomeprazolün eğri altında kalan alanını (AUC) iki kat artırmıştır. Esomeprazolün dozunun ayarlanması gerekmemiştir.