Glukokortikoid
Glukokortikoidler (GC), adrenal bezlerden günlük ritimde veya stres durumunda salgılanan kortikoid sınıfından steroid hormonlardır. Hem vücutta salgılanmakta hem de sentetik olarak üretilmektedir. İnsanda salgılanan en önemli glukokortikoid kortizoldür. Glukokortikoidler, etkilerini glukokortikoid reseptörlerine (GR) bağlanarak gösterirler.
| Glukokortikoid | |
|---|---|
 | |
| İlaç sınıfı | |
| Sınıf tanımlayıcıları | |
| Diğer adlar | Kortikosteroid, Glukokortikosteroid |
| Amaç | Adrenal yetmezlik; alerji, iltihap ve otoimmün bozukluklar; astım; organ nakli |
| ATC kodu | H02AB |
| Biyolojik hedef | Glukokortikoid reseptörü |
| Kimyasal sınıf | Steroitler |
| Vikiveri öğesi | |
Çok önemli kardiyovasküler, metabolik, immünolojik ve homeostatik görevleri vardır. Anti-enflamatuar etkileri olup ve bu etkilerinden dolayı sentetik glukokortikoidler astım, romatoid artrit gibi oto-immün hastalıkların tedavisinde kullanılmaktadır. Sentetik glukokortikoidlerin en sık kullanılanları prednizon ve kortizondur. Uzun vadeli kullanımlarında ise osteoporoza neden oldukları[1] düşünülmektedir.
Dolaşımdaki kortizolün yalnızca %10'u serbest halde, geri kalan yaklaşık %90'lık bir kısmı ise plazma proteinlerine (özellikle transkortin) bağlı halde bulunmaktadır.
Glukokortikoidler etkilerini glukokortikoid reseptörlerini aktive ederek gösterirler. Aktif reseptörlerin "transaktivasyon" ve "transrepresyon" adı verilen 2 temel etki mekanizmaları bulunmaktadır. Transaktivasyonda[2] aktif reseptör sitoplazmadan nükleusa geçer. Burada DNA'nın GRE (İngilizce: Glucocorticoid Response Element) bölümüne bağlanarak bazı genlerin ekspresyonunu arttırır veya azaltır. Transrepresyonda[3] aktif reseptör sitoplazmadan nükleusa geçer. Burada NF-κB ve AP-1 gibi transkripsiyon faktörleri ile etkileşerek özellikle immün sistemle ilgili bazı genlerin ekspresyonunu baskılar ve bu durum anti-enflamatuar etki olarak adlandırılır.
Kaynakça
değiştir- ^ Tamura, Okinaga, Takami; Glucocorticoid-induced osteoporosis; Biomedecine & Pharmacotherapy Volume 58, Issue 9, November 2004, Pages 500-504.
- ^ Beato, M. and Klug, J., 2000. Steroid hormone receptors: an update. Hum. Reprod. Update. 6, 225-236.
- ^ Rhen, T. and Cidlowski, J.A. 2005, Antiinflammatory action of glucocorticoids – new mechanisms for old drugs. N. Engl. J. Med. 353, 1711–1723.
.svg){kind=small} | Biyokimya ile ilgili bu madde taslak seviyesindedir. Madde içeriğini genişleterek Vikipedi'ye katkı sağlayabilirsiniz. |