Metakolin
Metakolin (ticari adı Provocholine), parasempatik sinir sisteminde seçici olmayan bir muskarinik reseptör agonisti olarak görev yapan sentetik bir kolin esteridir.
 | |
| Tanımlayıcılar | |
|---|---|
| |
| CAS Numarası | |
| PubChem CID | |
| DrugBank | |
| CompTox Bilgi Paneli (EPA) | |
| Kimyasal ve fiziksel veriler | |
| Formül | C8H18NO2 |
| Mol kütlesi | 160.237 |
| 3D model (JSmol) | |
| |
Kullanımlar
değiştirMetakolin, astımın ayırt edici özelliği olan ve aynı zamanda kronik obstrüktif akciğer hastalığında ortaya çıkan bronşiyal hiperreaktiviteyi,[1] teşhis etmek için birincil olarak kullanılır. Bu teşhis; bir deneğin, aerosol haline getirilmiş metakolini solumasıyla oluşan bronkokonstriksiyonun bir çeşit bronşiyal testi ile gerçekleştirilir. Diğer terapötik kullanımları, bir kolinomimetik ilaç olmasından kaynaklanan, bradikardi ve hipotansiyon gibi olumsuz kardiyovasküler etkileri nedeniyle sınırlıdır.
Farmakoloji
değiştirTüm muskarinik reseptörlerde oldukça aktiftir, ancak nikotinik reseptörler üzerinde çok az etkisi vardır. Metakolin, yüklü bir kuaterner amin yapısına sahiptir ve bu yapı onu lipit hücre zarlarında çözünmez hale getirir. Klinik olarak bu özelliği, kan-beyin bariyerini geçmeyeceği ve gastrointestinal sistemden zayıf emilimi olduğu anlamına gelir. Asetilkolinesterazlara göreceli direnci nedeniyle vücutta nispeten yavaş bir hızda parçalanır.
Metakolin, nikotinik reseptörlere kıyasla muskarinik reseptörlere karşı seçicilik sağlayan bir β-metil grubuna sahiptir. Kuaterner amonyum grubu aktivite için gereklidir. Ester grubu, onu asetilkolin esteraz enzimine duyarlı hale getirir.[2]
Kontrendikasyonlar
değiştirMetakolin kullanımı yakın zamanda kalp krizi veya inme, kontrolsüz hipertansiyon, bilinen ciddi hava yolu hastalığı veya aort anevrizması olan hastalarda kontrendikedir. Emziren veya hamile anneler ve miyastenia gravis için belirli ilaçları alan hastalar tarafından dikkatli kullanılmalıdır.[3]
Kaynakça
değiştir- ^ Birnbaum S, Barreiro TJ (Haziran 2007). "Methacholine challenge testing: identifying its diagnostic role, testing, coding, and reimbursement". Chest. 131 (6): 1932-5. doi:10.1378/chest.06-1385. PMID 17565027.
- ^ "Medicinal Chemistry of the Peripheral Nervous System – Adrenergics and Cholinergic their Biosynthesis, Metabolism and Structure Activity Relationships". pharmaxchange.info. 4 Kasım 2010 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 16 Ekim 2010.
- ^ Valentin Popa (2001). "ATS guidelines for methacholine and exercise challenge testing". American Journal of Respiratory and Critical Care Medicine. 163 (1): 292-293. doi:10.1164/ajrccm.163.1.16310b. PMID 11208661.
Dış bağlantılar
değiştir- Provocholine.com 17 Kasım 2020 tarihinde Wayback Machine sitesinde arşivlendi.