Nimesulid

Nimesulid (4-nitro-2-fenoksi-metanosulfonanilid), 1996'da Pfizer ilac firmasi tarafından Türkiye'de piyasaya Mesulid adı altında çıkarılan bir non-steroid antiinflamatuar ilaçtır (NSAİİ).

Nimesulid

Klinik verisi
Uygulama yolu	Oral,Rektal,Topikal
Farmakokinetik veri
Protein bağlanma	>97.5%
Metabolizma	Hepatik
Eliminasyon yarı ömrü	1,8-4,7 saat
Boşaltım	İdrarla % 50 ,Feçesle % 29
Tanımlayıcılar
IUPAC adı N-(4-Nitro-2-phenoxyphenyl)methanesulfonamide
CAS Numarası	51803-78-2
PubChem CID	4495
CompTox Bilgi Paneli (EPA)	DTXSID3037250
ECHA Bilgi Kartı	100.052.194
Kimyasal ve fiziksel veriler
Formül	C13H12N2O5S
Mol kütlesi	308,311
Erime noktası

İlacin emilimi tama yakın olup %99 oranında plazma proteinlerine bağlanır. Karaciğerde metabolize olan nimesulid'in başlıca metaboliti 4-hidroksi-nimesulid'dir. Metabolitleri %80 idrar, %20 dışkı ile atılır. Plasma yarı ömrü 3.15 saattir.

Endikasyonları

Nimesulid çeşitli ağrıların tedavisinde kullanılan steroid olmayan antiinflamatuvar ilaçlar (NSAİ) olarak bilinen grupta yer alır. Tiyokolşikosid ise kas gevşetici etkinliğe sahiptir.

Kontrendikasyonları

Ni­me­su­li­d, As­pi­rin ve­ya di­ğer NSAİ ilaç­la­ra kar­şı hi­per­sen­si­ti­vi­te re­ak­si­yo­nu (ör­ne­ğin bron­kos­pazm, ri­nit, ür­ti­ker gi­bi) olan has­ta­lar­da kul­la­nıl­ma­ma­lı­dır. Ak­tif pep­tik ül­se­ri, nük­se­den ül­ser öy­kü­sü olan has­ta­lar ve­ya gast­ro­in­tes­ti­nal ka­na­ma­sı olan­lar­da, cid­di ko­agü­las­yon bo­zu­klu­ğu olan­lar­da, ka­ra­ci­ğer yet­mez­li­ği ve şid­det­li böb­rek fonk­si­yon bo­zuk­lu­ğu olan has­ta­lar­da kul­la­nıl­ma­ma­lı­dır. 12 yaşından küçük çocuklarda kontrendikedir.

Uyarılar

Ni­me­su­lid ile te­da­vi sı­ra­sın­da ka­ra­ci­ğer ha­sa­rı ile uyum­lu semp­tom­lar (ör­ne­ğin ano­rek­si, bu­lan­tı,kus­ma, ab­do­mi­nal ağ­rı, hal­siz­lik, ko­yu renk­li id­rar ve­ya sa­rı­lık) gös­te­ren has­ta­lar, dik­kat­li­ce iz­len­me­li­dir. Ka­ra­ci­ğer fonk­si­yon test­le­rin­de anor­­­mal­lik ge­li­şen has­ta­lar­da te­da­vi­ye de­vam edil­me­me­li­dir. Bu has­ta­lar ni­me­su­lid ile ye­ni­den te­da­vi edil­me­me­li­dir. Na­dir du­rum­lar­da, gast­ro­in­tes­ti­nal ka­na­ma ve ül­se­ras­yon ge­li­şe­bi­lir; bu has­ta­lar­da ilaç ke­sil­me­li­dir. Re­nal ve­ya kar­di­yak bo­zuk­lu­ğu olan has­ta­lar­da dik­kat ge­rek­li­dir, çün­kü NSAI ilaç­la­rın kul­la­nı­mı re­nal fonk­si­yon­lar­da bo­zul­may­la so­nuç­la­na­bi­lir. Re­nal fonk­si­yon­lar­da bo­zul­ma mey­da­na ge­lir­se, te­da­vi ke­sil­meli­dir. Yaş­lı has­ta­lar NSAI ilaç­la­rın yan et­ki­le­ri­neda­ha du­yar­lı­dır. Yaş­lı­lar­da NSAI ilaç­la­rın uzun sü­re­li kul­la­nı­mı öne­ril­mez. Ge­be­lik sı­ra­sın­da ve­ya em­zi­ren ka­dın­lar­da uy­gu­lan­ma­ma­lı­dır.

Yan Etkiler

En sık bil­di­ri­len­ler; dö­kün­tü, ür­ti­ker, ka­şın­tı, eri­tem, an­ji­yo ­ödem, bu­lan­tı, gast­rik ağ­rı, ab­do­mi­nal ağ­rı, di­ya­re, kabızlık, na­di­ren pep­tik ül­ser, perforas­yon ve­ya cid­di ola­bi­len gast­ro­in­tes­ti­nal ka­na­ma görülebilir.

Etkileşmeler

Ni­me­su­lid bü­yük oran­da pro­te­in­le­re bağ­lan­dı­ğın­dan, pro­te­in­le­re bağ­la­nan di­ğer ilaç­lar­la bir­lik­te kul­la­nıl­dı­ğın­da dik­kat­li olun­ma­lı­dır. Ni­me­su­lid ile an­ti­di­ya­be­tik­le­rin ve­ya di­üre­tik­le­rin (fu­ro­se­mid) bir­lik­te kul­la­nıl­ma­sı kli­nik ola­rak an­lam­lı bir et­ki­leş­me­ye yol aç­ma­mış­tır. Ni­me­su­lid an­ti­ko­agü­lan­lar­labir­lik­te kul­la­nı­lır­ken ih­ti­yat­lı olun­ma­lı­dır. Fu­ro­se­mid­le bir­lik­tekul­la­nı­mı, ni­me­su­li­din da­ğı­lım hac­min­de ha­fif bir ar­tı­şa, fu­ro­se­mi­dineli­mi­nas­yon ya­rı öm­rün­de ha­fif bir azal­ma­ya yol aç­mış­tır. Her iki et­ki­le­şimde kli­nik ola­rak an­lam­lı bu­lun­ma­mış­tır.

Doz Önerisi

Yetişkinlerde doz gün­de 2 kez 100 mg'lik 1 tab­let ya da saşedir. Tab­let­ler bir mik­tar sı­vıy­la yu­tul­ma­lı­dır. Saşe içeriği gra­nül­ler bir mik­tar su­da çözdü­rül­me­li ve içil­me­li­dir. Yi­ye­cek­ler­le bir­lik­te alın­ma­sı ila­cın emi­li­mi ve bi­yo­ ya­rar­la­nı­mı­nı et­ki­le­mez. Has­ta uyu­mu­nu ar­tır­mak için ye­mek­ten son­ra alınma­sı öne­ri­lir.

Toplatma ve serbest bırakma

10 Mayıs 2002'de yan etkileri nedeni ile ilaç Türkiye'de satışı askıya alınmış ve toplatılmıştır. İlaç Finlandiya ve İspanya'da da askıya alınmış olup ABD tarafından FDA onayı yoktur. Nimesulid, Avrupa Birliği Ruhsatlandırma Kurumu'nun (EMEA) ilacı güvenli bulunmasıyla, Türkiye'de de Sağlık Bakanlığı tarafından tablet ve saşe formlarının satışına izin verildi.