Tetrasiklin

Tetrasiklin, Streptomyces rimosus isimli bakteri tarafından üretilen bir antibiyotiktir. Birçok bakteriyel enfeksiyonlarda kullanılır. Tetrasiklinler bugün bir grup antibiyotiğe verilen genel isimdir, tetrasiklin de bu antibiyotiklerden birisidir.

Tetrasiklin

Klinik verisi
Telaffuz	/ˌtɛtrəˈsaɪkliːn/
Diğer adlar	TE/TET/TC/TCY
AHFS/Drugs.com	Monografi
MedlinePlus	a682098
Lisans veri	US FDA: Tetracycline
Gebelik kategorisi	AU: D
Uygulama yolu	Oral
ATC kodu	A01AB13 (DSÖ) D06AA04 (DSÖ) J01AA07 (DSÖ) S01AA09 (DSÖ) S02AA08 (DSÖ) S03AA02 (DSÖ) QG01AA90 QG51AA02 QJ51AA07
Hukuki durum
Hukuki durum	Genel olarak: ℞ (Yalnızca reçeteyle)
Farmakokinetik veri
Biyoyararlanım	%80
Metabolizma	Metabolize olmaz
Eliminasyon yarı ömrü	8-11 saat, 57-108 saat (böbrek yetmezliği)
Boşaltım	İdrar (>%60), dışkı
Tanımlayıcılar
CAS Numarası	60-54-8  64-75-5 (hydrochloride)
PubChem CID	54685734
DrugBank	DB00759
ChemSpider	10257122
UNII	F8VB5M810T
KEGG	D00201
ChEBI	CHEBI:27902
ChEMBL	ChEMBL1440
PDB ligand	TAC (PDBe, RCSB PDB)
CompTox Bilgi Paneli (EPA)	DTXSID7023645
ECHA Bilgi Kartı	100.000.438
Kimyasal ve fiziksel veriler
Formül	C22H24N2O8
Mol kütlesi	444,440 g·mol−1
3D model (JSmol)	İnteraktif görüntü
SMILES C[C@]1(c2cccc(c2C(=O)C3=C([C@]4([C@@H](C[C@@H]31)[C@@H](C(=C(C4=O)C(=O)N)O)N(C)C)O)O)O)O
InChI InChI=1S/C22H24N2O8/c1-21(31)8-5-4-6-11(25)12(8)16(26)13-9(21)7-10-15(24(2)3)17(27)14(20(23)30)19(29)22(10,32)18(13)28/h4-6,9-10,15,25,27-28,31-32H,7H2,1-3H3,(H2,23,30)/t9-,10-,15-,21+,22-/m0/s1  Key:OFVLGDICTFRJMM-WESIUVDSSA-N

Tetralysal markası altında Tetrasiklin. (İsveç)

1950'li yıllarda, Pfizer şirketinde Lloyd Conover tarafından keşfedilmiştir. Formülü, C₂₂H₂₄N₂O₈, 1952 yılında Woodward tarafından keşfedildi. 1955 yılında ise patenti alınmıştır.

Kimyevî olarak, sarı renkli bir sodyum tuzudur. Alkol, aseton ve propilen glikolde çözünür. pH seviyesi 2-5 arasında değişir. 185 °C sıcaklıkta bozunur. Gram (+) bakteriler, gram (-) bakteriler, Riketsialar, Clamidialar, mikroplazmalar ve amipler gibi büyük bir mikrobik saha içinde etkilidir. Çok geniş bir spekturumaları olsa da en az selektif antibiyotiklerdendir.

Vücutta, karaciğer tarafından kan dolaşımından alınır, konsantre edilip safra yoluyla bağırsağa gönderilir. Buradan tekrar emilip kana geçer ve daha sonra böbrekler tarafından vücuttan atılırlar.

Tetrasiklin dışında, 6 tane daha farklı etki şiddetlerine sahip tetrasiklin antibiyotikleri grubundan antibiyotik mevcuttur. Bu tetrasiklin çeşitlerini sıralarsak:

1. Tetrasiklin
2. Doksisiklin
3. Minosiklin
4. Demeklosiklin
5. Metasiklin
6. Oksitetrasiklin
7. Klortetrasiklin

Etki mekanizması

Tetrasiklin hücre büyümesini protein sentezini (translasyon) engelleyerek önler. Bakteri ribozomlarının, 30 S alt-ünitelerine bağlanır ve amino-asil tRNA'nın ribozoma bağlanmasını önler. Bakteriyostatik (bakteri üremesini ve gelişmesini önleyici) etkisi vardır.

Kullanımı, yan-etkileri

Doktorların tavsiyesi genelde aç karnına alınmasıdır. Zira tetrasiklin süt, süt ürünleri, kalsiyum, magnezyum, alüminyum hidroksitle birlikte alındığında emilimi bozulur.

Ayrıca, tetrasiklinler kullanma süresi dolduktan sonra kullanılmaları halinde zehirlenmeye yol açabilirler. Tetrasiklinler zamanla toksik olma özelliğine sahip nadir antibiyotiklerdendir, bu yüzden kullanım süresi dolduktan sonra kullanılırsa, özellikle böbreklere zarar verebilirler. Böbrek hastalarında, hamile kadınlarda ve küçük yaştaki çocuklarda (8 yaş altı) kullanılmamalıdırlar.

Tetrasiklin kullanımı neticesinde bazı yan etkiler ortaya çıkabilir, özellikle uzun süreleri kullanımlarda sindirim sistemi, cilt, kemik, karaciğer gibi yapılarda çeşitli negatif yan etkiler görülebilir.