Vikipedi

Hidrokodon/parasetamol

Hidrokodon / parasetamol kombinasyonu olan ağrı kesicidir hidrokodon / asetaminofen, olarak da bilinir, opioid bir analjezik olan hidrokodon ve anilid analjezik parasetamolün (asetaminofen) kombinasyonudur.[1] Orta ve şiddetli ağrıları tedavi etmek için kullanılır.[2] Amerika Birleşik Devletleri'nde eğlence amaçlı olarak kullanıldığı bilinmektedir.[3][4] ABD'deki genel marka isimleri ''Vicodin, Lorcet, Norco vd.''dir. Aynı zamanda ''Vicodin'' daha hafif ağrılar için oxikodon / asetaminofen kombinasyonu da mevcuttur.

Hidrokodon/parasetamol
Farmakokinetik veri
Biyoyararlanım>%80
MetabolizmaHidrokodon: yoğunlukla karaciğer, öncelikle CYP3A4; /Parasetamol: karaciğer, CYP2E1
Eliminasyon yarı ömrühidrokodonun yarı ömrü: 228–294 dakika (3,8–4,9 saat); parasetamol için: 120–240 dakika (2–4 saat)
Boşaltımİdrar (%10-15'i değişmeden atılır)
Tanımlayıcılar
  • (4R,4aR,7aR,12bS)-9-methoxy-3-methyl-1,2,4,4a,5,6,7a,13-octahydro-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinolin-7-one;N-(4-hydroxyphenyl)acetamide
PubChem CID
CompTox Bilgi Paneli (EPA)
Kimyasal ve fiziksel veriler
FormülC26H30N2O5
Mol kütlesi450.5

Yaygın yan etkiler baş dönmesi, uyku hali, kabızlık ve kusmadır.[1][2] Ciddi yan etkiler arasında bağımlılık, solunum hızının azalması, düşük tansiyon, serotonin sendromu, şiddetli alerjik reaksiyonlar ve karaciğer yetmezliği yer alır.[1] Hamilelik sırasında kullanılması bebeğe zarar verebilir.[1] Alkol ile kullanılması tavsiye edilmez.[2] Hidrokodon, mu-opioid reseptörüne bağlanarak çalışır.[1] Parasetamolün nasıl çalıştığı belirsizdir ancak prostaglandinlerin oluşumunun engellenmesini içerebilir.[1][5]

Hidrokodon/parasetamol, 1982'de Amerika Birleşik Devletleri'nde tıbbi kullanım için onaylandı.[1] Amerika Birleşik Devletleri'nde, program II kontrollü bir maddedir.[1] 2019'da, 30 milyondan fazla reçeteyle Amerika Birleşik Devletleri'nde en sık reçete edilen on beşinci ilaç oldu.[6][7] Kodein/parasetamol kombinasyonu olmasına rağmen, Birleşik Krallık'ta[8] mevcut değildir.[9] Diğerlerinin yanı sıra Vicodin ve Norco markaları altında satılmaktadır.[1] Türkiye'de bulunmaz, yalnızca özel devlet izni ve özel sigorta ile nadiren sayılı şekilde getirilebilir. Türkiye'de bu tür opioid+non/opioid ilaçlardan biri olan oksikodon/parasetamol yalnızca ameliyat sonrası ağrılarda ve hastane yatışlı kanser hastalarında kullanılır ve bunun yanı sıra kronik ağrılı hastalara kırmızı reçete ile kapsül satışı bulunur. Bunun dışında bulunabilecek en güçlü ağrı kesici Apranax Plus'tır zira bileşiminde Türkiye'de orta ağrıları tedavi için kullanılan Naproksen'in yanında 30 mg kodein bulunur yine de Vicodin kadar güçlü olmasa da bulunabilecek en güçlü ikinci ağrı kesicidir.

Kullanım

değiştir

Medikal

değiştir

Hidrokodon/parasetamol, opioid hidrokodon ve opioid olmayan analjezik parasetamolden oluşan sabit dozlu bir kombinasyondur. Akut, kronik veya postoperatif tiplerde orta ila şiddetli ağrıların giderilmesi için endikedir.[10] Hidrokodon/parasetamol oral solüsyon ve tablet formülasyonlarında gelir; ancak her bileşenin gücü değişebilir.[11] Ekim 2014'te, Uyuşturucuyla Mücadele İdaresi, hidrokodon kombinasyon ilaçlarını yanlış kullanım, kötüye kullanım ve saptırma riskleri nedeniyle program III'ten program II'ye yeniden planladı.[12]

Eğlence

değiştir

Hidrokodon saptırma ve eğlence amaçlı kullanım, opioid etkileri nedeniyle son yıllarda arttı.[13] 2009 ve 2010'da hidrokodon, DEA'nın Ulusal Adli Laboratuvar Bilgi Sistemi (NFLIS) ve Uyuşturucu Kanıtlarından Bilgi Alma Sistemi (STRIDE) tarafından bildirildiği üzere ABD federal, eyalet ve yerel adli tıp laboratuvarlarına sunulan ilaç kanıtlarında en sık karşılaşılan ikinci opioid farmasötik maddeydi.[14]

Hamilelik ve emzirme

değiştir

Hamilelik kategorisi C: Hamilelikte risk göz ardı edilemez. Bu ilaçla hayvan kontrollü çalışmalar yapılmamıştır.

Düşük konsantrasyonlarda parasetamol anne sütü yoluyla atılır, ancak hidrokodonun atılımı bilinmemektedir.[15]

Böbrek ve karaciğer yetmezliği

değiştir

Olası toksisite riski nedeniyle dikkatli kullanın.[15]

Yan etkileri

değiştir

En yaygınları

değiştir

Az yaygın

değiştir

gibi semptomatiklere yol açabilir.ü

Kara kutu uyarısı

değiştir

"Parasetamol, bazen karaciğer nakli veya ölümle sonuçlanan akut karaciğer yetmezliği vakaları ile ilişkilendirilmiştir. Karaciğer hasarı vakalarının çoğu, günde 4000 miligramı aşan dozlarda parasetamol kullanımı ile ilişkilidir ve genellikle birden fazla içerir.

-Parasetamol içeren herhangi bir ürünün prospektüsünden."

Alerji uyarısı

değiştir

"İçeriğindeki maddelerden herhangi birine alerjiniz varsa hidrokodon bitartrat ve parasetamol tabletleri almayın. Döküntü veya nefes almada zorluk gibi alerji belirtileri geliştirirseniz hidrokodon bitartrat ve parasetamol tabletlerini almayı bırakın ve derhal sağlık uzmanınıza başvurun."

[10]

Doz aşımı

değiştir

Hidrokodon: Solunum depresyonu, komaya doğru ilerleyen aşırı uyuklama, kas gevşekliği, soğuk ve nemli cilt, yavaş kalp hızı, düşük tansiyon, ani kalp fonksiyonu kaybı ve ölüm meydana getirebilir.

Parasetamol: Karaciğer ve böbrek yetmezliği, kan şekeri düşüklüğü oluşturabilir.[10]

Etkileşimler

değiştir

Hidrokodon, diğer opioidler, benzodiazepinler, benzodiazepin olmayan yatıştırıcılar, psikotroplar ve antikonvülsanlar gibi diğer yatıştırıcılarla kombine edildiğinde gelişmiş bir solunum depresanı etkisi gösterebilir.[16]

Alkol ürünleri ile birlikte parasetamol kullanımı akut karaciğer yetmezliği riskini artırabilir.[10]

Görüntüleme

değiştir

Şiddetli karaciğer veya böbrek hastalığı olan kişilerde tedaviyi izlemek için laboratuvar fonksiyon testleri kullanılmalıdır.

Farmakoloji

değiştir

Hidrokodon

değiştir
  • Etki mekanizması: Hidrokodon, esas olarak mu-opioid reseptörlerinde bir agonist olarak hareket eder, ancak aynı zamanda delta opioid ve kappa opioid reseptörlerine karşı zayıf bir agonisttir.[17]
  • Emilim/dağılım: Oral formülasyon gastrointestinal sistemden emilebilir ve %20-50 oranında plazma proteinlerine bağlı kalır. Analjezi başlangıcı yaklaşık 20-30 dakika olup 4-8 saat ve t1/2 3-4 saattir[17]
  • Metabolizma/atılım: Sitokrom P450 3A4 tarafından norhidrokodona ve sitokrom P450 2D6 tarafından da biyolojik olarak aktif olan hidromorfona metabolize edilir.[18][19] CYP2D6'yı kodlayan gende defekt olan kişilerde ilacın klirensi daha düşük olacak ve hidromorfon gibi daha az metabolit oluşacak; ancak analjezik üzerindeki etkisi bilinmemektedir.[19]

Parasetamol

değiştir
  • Etki mekanizması: Parasetamol, prostaglandin sentezinden sorumlu olan COX enzimini inhibe ederek etki eder.[5] Prostaglandinler ağrı algısını arttırır. Prostaglandin üretiminin inhibisyonu ağrıyı hafifletmeye yardımcı olur.[20]
  • Emilim/dağılım: Oral parasetamolün yarı ömrü 1,25 ila 3 saattir ve alımdan 10-60 dakika sonra doruk seviyeye ulaşır.[21]
  • Metabolizma/atılım: Parasetamol esas olarak karaciğerde glukuronidasyon ve sülfatlama yoluyla çoğunlukla toksik olmayan metabolitlere ve glutatyon tarafından inaktive edilen bazı oldukça reaktif metabolitlere metabolize edilir.[21] Oral dozun %85'i böbrek yoluyla atılır.[10] Yüksek dozlarda, glutatyon arzı talebini karşılayamaz, bu nedenle karaciğer hasarına yol açan yüksek oranda reaktif bileşiklerin birikmesine neden olur.[21]

Popüler kültür

değiştir

Vicodin kullanımı, baş karakter Dr. Gregory House'un uyuşturucu kombinasyonuna bağımlı olduğu 2004-2012 tıbbi TV dizisi House'un ana temasıdır.

Ayrıcak bakınız

değiştir

Kaynakça

değiştir
  1. ^ a b c d e f g h i "Hydrocodone and Acetaminophen - FDA prescribing information, side effects and uses". Drugs.com (İngilizce). 25 Aralık 2007 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 26 Şubat 2022. 
  2. ^ a b c Mancano, Michael; Gallagher, Jason (12 Kasım 2010). Frequently Prescribed Medications (İngilizce). Jones & Bartlett Learning. ISBN 978-0-7637-8117-0. 26 Şubat 2022 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 26 Şubat 2022. 
  3. ^ Parrillo, Vincent N. (22 Mayıs 2008). Encyclopedia of Social Problems (İngilizce). SAGE. ISBN 978-1-4129-4165-5. 26 Şubat 2022 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 26 Şubat 2022. 
  4. ^ Signla, MD, Aarti; Sloan, MD, Paul (1 Ocak 2013). "Review article. Pharmacokinetic evaluation of hydrocodone/acetaminophen for pain management". Journal of Opioid Management. 9 (1): 71-80. doi:10.5055/jom.2013.0149. ISSN 1551-7489. 
  5. ^ a b Graham, Garry G.; Scott, Kieran F. (Ocak 2005). "Mechanism of Action of Paracetamol". American Journal of Therapeutics (İngilizce). 12 (1): 46-55. doi:10.1097/00045391-200501000-00008. ISSN 1075-2765. 17 Şubat 2022 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 26 Şubat 2022. 
  6. ^ "The Top 300 of 2019". clincalc.com. 16 Mart 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 26 Şubat 2022. 
  7. ^ "Acetaminophen; Hydrocodone - Drug Usage Statistics, ClinCalc DrugStats Database". clincalc.com. 7 Ekim 2021 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 26 Şubat 2022. 
  8. ^ Atkins, Lucy (16 Ağustos 2001). "Know what a Vike is?". the Guardian (İngilizce). 9 Mayıs 2014 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 26 Şubat 2022. 
  9. ^ "Co-codamol 30/500 Tablets - Summary of Product Characteristics (SmPC) - (emc)". www.medicines.org.uk. 3 Mart 2019 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 26 Şubat 2022. 
  10. ^ a b c d e ""Vicodin Prescribing Information for Health Care Professionals". www.vicodin.com Retrieved 4 November 2015". 7 Kasım 2013 tarihinde kaynağından arşivlendi. 
  11. ^ "Acetaminophen / Hydrocodone Dosage Guide + Max Dose, Adjustments". Drugs.com (İngilizce). 1 Nisan 2010 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 26 Şubat 2022. 
  12. ^ "2014 - Final Rule: Rescheduling of Hydrocodone Combination Products From Schedule III to Schedule II". www.deadiversion.usdoj.gov. 7 Eylül 2014 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 26 Şubat 2022. 
  13. ^ staff, The Fix (21 Ocak 2015). "Norco Addiction". The Fix (İngilizce). 24 Ocak 2015 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 26 Şubat 2022. 
  14. ^ ""Hydrocodone (Trade Names: Vicodin, Lortab, Lorcet-HD, Hycodan, Vicoprofen)" (PDF). US DOJ – DEA. April 2013. Retrieved 21 May 2013" (PDF). 17 Şubat 2013 tarihinde kaynağından (PDF) arşivlendi. 
  15. ^ a b "Norco - FDA prescribing information, side effects and uses". Drugs.com (İngilizce). 26 Şubat 2010 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 26 Şubat 2022. 
  16. ^ Becker, Daniel E (1 Ocak 2011). "Adverse Drug Interactions". Anesthesia Progress. 58 (1): 31-41. doi:10.2344/0003-3006-58.1.31. ISSN 0003-3006. PMC 3265267 $2. PMID 21410363. 
  17. ^ a b Vallejo, Ricardo (14 Temmuz 2011). "Pharmacology of Opioids in the Treatment of Chronic Pain Syndromes". Pain Physician. 4;14 (4;7): E343-E360. doi:10.36076/ppj.2011/14/e343. ISSN 2150-1149. 
  18. ^ Cone, E. J.; Darwin, W. D.; Gorodetzky, C. W.; Tan, T. (Temmuz 1978). "Comparative metabolism of hydrocodone in man, rat, guinea pig, rabbit, and dog". Drug Metabolism and Disposition: The Biological Fate of Chemicals. 6 (4): 488-493. ISSN 0090-9556. PMID 28931. 26 Şubat 2022 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 26 Şubat 2022. 
  19. ^ a b Kaye AD (2015). Essentials of Pharmacology for Anesthesia, Pain Medicine, and Critical Care. Springer. pp. 134–13. ISBN 9781461489481. ISBN 9781461489481. 1 Şubat 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 26 Şubat 2022. 
  20. ^ Golan DE (2008). Principles of Pharmacology: The Pathophysiologic Basis of Drug Therapy. Lippincott Williams & Wilkins. pp. 275–276. ISBN 978-0-7817-8355-2. ISBN 978-0-7817-8355-2. 30 Kasım 2021 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 26 Şubat 2022. 
  21. ^ a b c Sinatra RS (2011). The Essence of Analgesia and Analgesics. Cambridge University Press. p. 256. ISBN 978-0-521-14450-6. ISBN 978-0-521-14450-6. 1 Şubat 2017 tarihinde kaynağından arşivlendi. Erişim tarihi: 26 Şubat 2022. 
"https://tr.wikipedia.org/w/index.php?title=Hidrokodon/parasetamol&oldid=34183489" sayfasından alınmıştır